（1）二氢吡啶类：硝苯地平（硝苯地平缓释片）、尼群地平、氨氯地平（络活喜、压氏达）、尼卡地平（佩尔地平）、拉西地平（司乐平）、非洛地平（波依定）。
非二氢吡啶类：地尔硫卓（合心爽）、维拉帕米（异搏定）
（2）临床应用指征
①适用于各种类型的高血压患者
②尤其适用于老年高血压、高血压合并周围血管疾病、妊娠、单纯收缩期高血压、冠心病心绞痛、
肺心病、糖耐量异常、肾脏损害的患者。
③对糖代谢和脂质代谢无不良影响。
（3）副作用
二氢吡啶类钙拮抗剂副作用主要有反射性心动过速，头痛、面红、外踝水肿、便秘等，但长效及控释制剂的副作用轻微。
非二氢吡啶类钙拮抗剂副作用主要有降低心率、抑制心肌收缩力等。
（4）注意事项
①不稳定型心绞痛、急性心肌梗死和心功能不全时不用短效二氢吡啶类钙拮抗剂。
②非二氢吡啶类钙拮抗剂不宜与β受体阻滞剂合用。
4、ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）
（1）常用品种：卡托普利（巯甲丙脯酸、开博通）、依那普利（依苏、依那林、悦宁定）、西拉普利（一平苏）、赖诺普利（捷赐瑞）、苯那普利（洛汀新、贝那普利）、福辛普利（蒙诺）
ACEI-全面保护心脑肾的一线降压药
（2）ACEI的化学结构及构效关系
①ACE是一种Zn++依赖性的金属肽酶
②ACEI的共同作用是与ACE活性部位的Zn++结合，使之失活
③与ACE的Zn++活性基团结合的配基可以是巯基、羧基和次磷酸基。含后二者的ACEI与ACE结合比前者更牢固，因此作用较强而持久
（3）ACEI的分类
①Ⅰ类，卡托普利(Captopril)为代表
半衰期短
本身即具有生物活性，进一步代谢为二硫化物发挥药理作用
血浆中以多种形式存在，并以结合态和游离态形式平衡，故作用时间长
②Ⅱ类，贝那普利为代表
以前体药的形式进入体内后通过代谢转变成二酸的形式才有活性
贝那普利和福辛普利从肝肾双通道排泄
③Ⅲ类，赖诺普利等
水溶性，不经代谢，完全由肾脏排除
（4）ACEI的降压机制
①作用于循环中的RAAS，减少血浆AngⅡ水平，引起血管扩张血压下降
②作用于组织中的RAAS，包括抑制血管内皮细胞的ACE
③调节或降低肾上腺素能活性
④增加缓激肽和扩血管活性的前列腺素的形成
⑤减少血管内皮细胞缩血管作用的内皮素释放
⑥抑制醛固酮分泌，增加肾血流量，减少水钠潴留，有助于ACEI的长期降压作用
（5）ACEI的适应证
①轻、中度及严重的高血压病人
②高血压合并左室肥厚
③高血压伴有外周血管病
④左室功能不全或心力衰竭
⑤心肌梗死后及心室重构
（6）ACEI应用的临床优点
①与其它类型降压药相比：不影响中枢
神经、植物神经、交感神经；对
运动、
麻醉、性功能无影响；不产生反射性心动过速；对代谢影响不明显；减少胰岛素抵抗；血钾稳定。
②ACEI是一种安全有效的一线降压药
③全面保护高血压的各个靶器官
④显著降低心力衰竭的病残率和死亡率
⑤延缓胰岛素依赖性糖尿病(2型)的进展
⑥保护伴有蛋白尿患者的肾功能
（7）ACEI对心脏的保护作用
①ACEI对心室肥厚的影响：
左室肥厚是高血压患者心血管事件一项重要的独立危险因素；
ACEI可逆转高血压的左室肥厚，降低心脑血管的总死亡率；
按血压mmHg下降计算， ACEI这一作用较其它降压药大2倍；
该效应对血管性肥厚同样有效。
②ACEI对心力衰竭的影响：
ACEI可防止心肌扩张及进行性心室重塑；
Cooperative New Scandinavian Enalapril Survival Study表明，ACEI可使症状性充血性心力衰竭病人死亡率下降27％；
在左室功能不全的研究中发现，ACEI对轻度有症状的
心衰病人同样显著降低心血管病死亡率。
③ACEI对心肌梗死的影响：
中国的CCS－I研究：13634例发生急性心梗的患者在36小时内服用ACEI，4周后心血管死亡率下降6.6%；
ACEI对急性心梗后3－16天及左室功能不全(LVEF<40％)的病人治疗，可降低总死亡率19％；
ACEI可分别使心梗、不稳定型心绞痛、心衰的发生率下降23％、23％、37％；
ACEI可预防心室重构，降低远期心衰发生率，减少死亡率。
（8）ACEI对肾脏的保护作用：
①ACEI长期治疗可增加滤过率及肾血浆流量；
②ACEI可减少肾脏病人的蛋白尿；
③对肾功能不全患者，ACEI可降低
肾小球内跨毛细血管压，改善残存肾单位的高滤过、高灌注。
（9）ACEI对糖尿病的影响：
①ACEI可增加胰岛素的敏感性
②ACEI可降低糖尿病肾病患者的微量蛋白尿
③ACEI可延缓糖尿病肾病患者肌酐清除率的下降
④ACEI可延缓糖尿病患者肾脏病变的进展
（10）ACEI对血管的保护作用
①长期使用ACEI可改善血管内皮功能，使高血压患者动脉的中层/腔径比值正常化。
②目前正在进行的PROGRESS试验的中期结果表明，ACEI很可能有减少脑血管病患者发生卒
中风险的作用(最后结果尚未完成)。
（11）ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）
临床应用的指征：ACEI是安全和有效的降压药物，可用于治疗各级高血压，尤其适用于：高血压伴有左心室肥厚；左心室功能不全或心力衰竭:心肌梗死后心室重构；糖尿病伴微量蛋白尿；
ACEI应用的临床优点：有效改善心力衰竭患者的预后；延缓糖尿病(尤其伴有蛋白尿)肾病、高血压肾病的进展；逆转左心室肥厚；降低血压的同时不影响心率、糖代谢和脂代谢。
（12）副作用：最常见干咳，其它副作用包括首剂低血压反应、高钾血症，严重而罕见的副作用为血管神经性水肿。
（13）注意事项：
②肾血管性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动脉狭窄者禁用。
③重度血容量减少；重度主动脉瓣、二尖瓣狭窄；缩窄性心包炎；重度充血性心衰；肾功不全(肌酐>3 mg/dL)时慎用或禁用。
④一般不与保钾
利尿药合用以免发生高钾血症，与噻嗪类利尿剂合用无需常规补钾。
5、信达怡的剂量与用法
（1）高血压患者：
· 起始剂量：信达怡10mg,一天一次
· 多数病人常用维持量：信达怡10mg，一天一次
· 调整剂量间隔：1－2周
· 对于少数病人，常用剂量无效时调整用量：信达怡20mg/日，一次或分二次服用；或信达怡10mg qd加用双氢克尿12.5-25mg qd。
· 最大推荐剂量：信达怡40mg/日
· 难治性高血压推荐用法：信达怡20mg 2次/日加双氢克尿25mg 2次/日
· 以下情况起始剂量需减量：肌酐清除率<30mg/min：5mg/日 qd开始，最大剂量10mg/日；
（2）充血性心力衰竭：
· 起始剂量 2.5mg/日，qd
· 剂量调整间隔 2－4周
· 最大推荐剂量 20mg/日
6、ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)
ARB是最新使用的一类降压药物，其适应证与禁忌证同ACEI。用于对ACEI不能耐受的患者。注意事项见ACEI。
（1）常用品种：缬沙坦（代文）、氯沙坦 (科素亚)、厄贝沙坦(伊贝沙坦、安博维、科苏)、坎地沙坦(康得沙坦)、替米沙坦（美卡素）
7、α-受体阻滞剂
（1）常用品种：哌唑嗪、特拉唑嗪
（2）临床应用指征：主要用于轻、中度高血压；有改善脂质代谢异常和糖耐量异常的。
（4）副作用
主要的副反应为体位性低血压，尤多见于老年单纯性收缩期高血压、脑血管病患者，故应用过程中应监测立位血压。
（5）注意事项
①为防止体位性低血压，首剂应减半，并在入睡前服用。
②随疗程延长易产生耐药性，应根据血压变化调整剂量。
（6）高血压治疗中的联合用药问题
①单种抗高血压药往往不能满足多种降压机制
②而增加单药剂量，虽可稍增加控制率，但往往使副作用大幅度升高。
③因此提出：小剂量联合治疗原则
八、抗高血压药物联合治疗的途径
1、处方临时联合
处方临时联合的优劣势
优势：因人而异（病情、经济）；易于调整，有利于个体化给药。
劣势：不合理临床联合应用、不能达到协同降压，反增加副作用；治疗方案较复杂，病人服用不方便，降低依从性；费用较高（如：钙离子拮抗剂+ACEI）。
2、固定剂量联合
（1）处方固定联合的优劣势
优势：配方合理时降压疗效增加，更易达到靶目标值；简化治疗；价格低廉。
劣势：处方固定，不易调整
复方卡托普利：卡托普利10mg 氢氯噻嗪6mg
安博诺：厄贝沙坦150 mg+氢氯噻嗪12.5 mg
海捷亚：氯沙坦50mg+氢氯噻嗪12.5mg
降压0号：利血平0.1mg、硫酸双肼屈嗪12.5mg、氢氯噻嗪12.5mg、氨苯喋啶12.5mg、氯氮卓3mg
